近日，罗德平院士团队在国际顶级学术期刊《Science Advances》（影响因子IF = 11.7）发表题为“β-Silyl Alkynoates: Versatile Reagents for Biocompatible and Selective Amide Bond Formation”（DOI:10.1126/sciadv.adp7544）的研究性论文，前沿交叉科学与技术学院罗德平院士为文章独立通讯作者，河南工业大学为该论文的第一署名单位。
图1来源Sci. Adv.
酰胺键普遍存在于生物活性分子、胰岛素类似物及抗体药物偶联物中（图1a）。目前，羧酸与胺的直接偶联是构建酰胺键最普遍的策略（图1b）。近年来，自然化学连接反应构建多肽或蛋白质中的酰胺键也相继被报道。但是，这类策略局限于特定的反应底物，并且仅适用于非生物相容条件。因此，开发无金属参与的绿色高效策略构建酰胺键亟待解决。基于此，河南工业大学Teck-Peng Loh (罗德平) 院士团队创新性地报道了一种利用β-硅烷基炔酸酯在生物兼容性条件下的酰胺键构筑方法（图1）。
该方法具有效率高、底物范围广、生物相容性好和立体选择性优良的特点，成功地克服了传统酰胺键形成方法的局限性，这在药物开发和多肽合成中至关重要。值得注意的是，该方法具有出色的化学选择性。在修饰蛋白质时，β-硅烷基炔酸酯只与赖氨酸残基而不与其他具有亲和性的氨基酸残基发生耦联反应，如半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸、色氨酸。更有趣的是，β-硅烷基炔酸酯会选择性地与赖氨酸的ε位-胺基耦联，而不与吸电子基团连接的胺基反应。此外，酰胺键形成引入的炔基，为进一步点击反应修饰提供了一个多功能反应抓手，这为进一步的功能化和偶联策略提供新的思路。总之，这项研究代表了生物相容性酰胺键形成技术的重大突破，为生物分子合成和修饰开辟了新的途径，促进了药物开发和生物技术应用的进展。
《Science Advances》作为Science系列的国际顶级综合性期刊，具有强大的学术影响力。两年多来，罗德平院士带领学院团队成员从事绿色有机化学技术开发与应用方面的研究，在Chemical Reviews，Accounts of Chemical Research, Journal of the American Chemical Society，Angewandte Chemie International Edition，Science Advances，PNAS, ACS Catalysis，Chinese Chemical Letters, Cell Reports Physical Science，Green Synthesis and Catalysis等国际知名期刊发表了系列重要研究成果。高水平科研成果的取得，是我校落实人才强校战略，引进和培育高水平领军人才的结果，有利于加强我校学科内涵发展，将有力促进我校“双一流”创建。
